2024 年 6 月 10 日，Eilean Therapeutics 宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已经批准了Lomonitinib（ZE46-0134）的IND，允许该公司继续进行FLT3突变复发/难治性（R/R）急性髓细胞性白血病（AML）的1期临床试验。 虽然 1 期临床试验已在澳大利亚启动，但美国食品药品管理局的批准将允许该试验在美国启动。

Lomonitinib是一种高效、选择性泛FLT3/IRAK4抑制剂，可靶向临床相关的FLT3突变和潜在的逃逸途径。“这是 Eilean Therapeutics 公司的一个重要里程碑，验证了我们与合作方 Expert Systems 公司的合理药物发现方法，”Eilean Therapeutics 公司首席执行官 Iain Dukes 评论。"我们期待着在美国开展临床试验，并进一步扩大我们的全球试验，测试治疗FLT3突变型急性髓细胞白血病的靶向方法。”

关于 Lomonitinib

Lomonitinib 是一种高效选择性抑制剂，可抑制FLT3 ITD、TKD和其他临床相关的FLT3突变以及IRAK4。FLT3突变是急性髓细胞性白血病中最常发现的突变。FLT3抑制剂的耐药机制主要有两种：FLT3-ITD-F691L突变被认为是 “守门员 ”突变，它使患者对目前批准的所有FLT3抑制剂产生耐药性；IRAK4逃逸途径被激活。Lomonitinib 能抑制这两种耐药机制。鉴于 Lomonitinib 具有极佳的安全性（无细胞学变化）和快速达到稳态的能力，以及在健康志愿者研究中的目标接触暴露，预计 Lomonitinib 将在R/R AML患者中产生更深层次的反应（即更多的CR/CRh）和更长的反应持续时间，并最终成为同类最佳的FLT3抑制剂。

康和（香港）医药官网发布