全部名称：阿那格雷、盐酸阿那格雷胶囊、安归宁、Anagrelide、Agrylin、Xagrid

适应人群：适用于继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症患者。

规格：0.5mg*100粒

剂型：胶囊

厂家：日本武田

有效期：24个月

阿那格雷（Anagrelide）是一种选择性血小板生成抑制剂，主要用于治疗原发性血小板增多症（ET）及其他骨髓增生性肿瘤（MPN）引起的血小板增多。该药物由美国Roberts公司研发，最早于1997年在美国获批上市，随后在欧洲、中国香港等地区陆续获批。

阿那格雷通过抑制巨核细胞的成熟，减少血小板生成，显著降低血小板计数，同时不显著影响红细胞和白细胞。其临床应用显示，阿那格雷能够快速降低血小板数量，有效率达80％以上，且副作用较少。

目前，阿那格雷的原研药尚未在中国内地正式上市，但国产阿那格雷仿制药已于2024年2月23日获批。该药物的上市为国内血小板增多症患者提供了新的治疗选择，但尚未纳入医保报销范围。

药品称呼

通用名称：阿那格雷

商品名称：AGRYLIN®

其他名称：盐酸阿那格雷、安归宁、Anagrelide、Xagrid

适应靶点

磷酸二酯酶3（PDE3）

适应症和适应人群

适应症：治疗骨髓增殖性肿瘤（如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等）继发的血小板增多症，以降低血小板计数、血栓形成风险及相关症状。

适应人群：成人及7岁及以上儿科患者。

规格与性状

剂型：胶囊

规格：0.5mg（以阿那格雷计，相当于0.61mg盐酸阿那格雷USP）

性状：白色不透明胶囊，印有黑色“063”字样。

主要成分

每粒胶囊含0.5mg阿那格雷（活性成分）

用法用量

1、起始剂量

成人起始剂量：0.5mg每日4次，或1mg每日2次。

儿科起始剂量：0.5mg每日1次。

2、剂量调整

起始剂量维持至少1周，根据血小板计数（目标范围150,000-400,000/µL）调整，每周增量≤0.5mg/天，最大剂量≤10mg/天，单次剂量≤2.5mg。

3、特殊人群

中度肝功能损害（Child-Pugh 7-9）：起始剂量0.5mg/天，增量需谨慎。

严重肝功能损害：禁用。

不良反应

1、常见不良反应（≥5％）

头痛（44％）、心悸（26％）、腹泻（26％）、乏力（23％）、水肿（21％）、恶心（17％）、腹痛（16％）、头晕（15％）。

2、严重不良反应

QT间期延长、室性心动过速、肺动脉高压、间质性肺疾病、出血事件。

3、儿科患者

发热、鼻出血、头痛、疲劳。

注意事项

心血管毒性：治疗前需心电图检查，监测QT间期及心率；禁用于QT间期延长风险患者。

肺动脉高压：评估潜在心肺疾病，出现症状需停药。

出血风险：避免联用阿司匹林或其他抗凝药物，密切监测出血体征。

肺部毒性：如出现呼吸困难或肺部浸润，立即停药并评估。

肝功能监测：中度肝功能损害患者需减量并密切监测。

特殊人群用药

妊娠：动物研究显示胎儿毒性（高剂量），需权衡风险与获益。

哺乳期：禁用，停药后一周内避免哺乳。

儿童：≥7岁可用，不良反应与成人相似。

老年人：无需调整剂量，但需警惕个体敏感性。

肝功能损害：中度损害需减量，重度损害禁用阿那格雷。

禁忌症

严重肝功能损害患者禁用。

先天性或获得性QT间期延长、联用QT延长药物者禁用。

药物相互作用

PDE3抑制剂（如西洛他唑）：加剧心血管毒性，避免联用。

阿司匹林/抗凝药：增加出血风险，需谨慎评估。

CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）：增加阿那格雷暴露量，需监测并调整剂量。

药物过量

症状：低血压、窦性心动过速、血小板减少症。

处理：停药，监测血小板计数及出血并发症，对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度≥70％，达峰时间约1小时；食物降低峰浓度14％，但增加AUC 20％。

代谢：主要经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷，半衰期1.5小时（母药）及2.5小时（代谢物）。

排泄：尿液中仅少量原型排出（＜1％）。

特殊人群：儿童Cmax及AUC较成人高。肝功能损害者，中度损害者暴露量增加8倍。

贮存方法

建议参照常规胶囊制剂保存（避光、阴凉干燥处，25℃以下）。

研发公司

武田制药（Takeda Pharmaceuticals）